Agonistas y antagonistas adrenérgicos

Para poder comprender de la mejor manera el papel de los agonistas y antagonistas adrenérgicos es necesario comprender algunos conceptos, muy importantes como que son los agonistas, que son los antagonistas, que es un agonista parcial, también que son los receptores adrenérgicos y como funcionan, una vez comprendidos estos puntos, será relativamente fácil poder comprender lo básico sobre los agonistas y antagonistas adrenérgicos.

Es necesario entonces entender que es un agonistas en si mismo, se puede decir que un agonista en términos generales es: una sustancia que cuando tiene afinidad por el receptor y posee eficacia en su acción. genera efectos inducidos que en el caso que sean sustancias endógenas reproducen las respuestas fisiológicas mediadas por el receptor. La intensidad del efecto farmacológico producido por un agonista define el grado de eficacia del fármaco.

En otras palabras un agonista es una sustancia que posee la capacidad de unirse a un determinado receptor, generando un efecto fisiológico determinado en la célula blanco, pueden existir agonistas endógenos y exógenos, aun que por su importancia farmacológica, los exógenos son mas estudiados.

Su contraparte los antagonistas: son sustancias que de igual manera se unen a un determinado receptor celular en el blanco, pero no lo activan ni desarrollan la función fisiológica que desata un agonista, además de esto lo bloquean impidiendo la unión de los agonistas al mismo receptor, bloqueando por todas partes la acción de estos.

cabe mencionar los tipos de antagonismo para desarrollar una mejor compresión del termino:

Antagonista competitivo: Se une al receptor e impide que el agonista desarrolle su efecto. Aumentando las concentraciones del agonista se consigue el efecto.

Antagonismo funcional: Se produce cuando dos fármacos interactúan con receptores con funciones contrapuestas.

Antagonismo químico: El antagonista reacciona químicamente con el agonista bloqueando su efecto.

Entre estos términos también se encuentran los agonistas parciales que básicamente se puede decir que también como el agonista posee afinidad por el receptor, pero la respuesta fisiológica que desata no es tan fuerte como la de un agonista puro.

Una vez comprendidos los agonistas y antagonistas, se necesita conocer los receptores adrenérgicos y sus funciones, para de esta forma comprender cuales son los efectos fisiológicos que se desencadenan al bloquearlos o activarlos:

Los receptores adrenérgicos, también llamados adrenoceptores, son receptores que se acoplan a proteínas G. Las dos sustancias que se acoplan a ellos son la noradrenalina y la adrenalina, que son dos catecolaminas. También son el lugar en el que se colocan algunos fármacos del tipo beta-bloqueantes, agonistas β2 y α2, usados para tratar la hipertensión y el asma, entre otras condiciones médicas.

Muchas células del organismo contienen receptores adrenérgicos, y en ellas se acoplan catecolaminas que activan el receptor e inducen la estimulación del sistema nervioso simpático. Este sistema se encarga de preparar al cuerpo para una situación de huida o lucha, haciendo que se dilaten las pupilas, se incremente el latido cardíaco y, en esencia, se movilice la energía necesaria para poder sobrevivir a la situación potencialmente peligrosa o estresante.

Hay dos grupos principales de adrenoceptores, los cuales se subdividen en 9 subtipos en total:

Los α están clasificados en α1 (un receptor acoplado a proteína Gq) y α2 (un receptor que se acopla a una proteína Gi)

    α1 tiene 3 subtipos: α1A, α1B and α1D

    α2 tiene 3 subtipos: α2A, α2B and α2C

Los β están divididos en β1, β2 y β3. Los tres se acoplan a proteínas Gs, pero el receptor β2 y el β3 también se acoplan a proteínas Gi.

En las siguientes presentaciones con diapositivas se encuentran divididas en dos partes, toda la información técnica necesaria para comprender de forma mas profunda el funcionamiento de los agonistas y antagonistas adrenérgicos. La primera parte comprende solo agonistas y la segunda los antagonistas.

.

Agonistas adrenergicos primera parte de Marcos Garcia

Segunda parte Antagonistas adrenérgicos de Marcos García

Con la información presentada se puede desarrollar una idea relativamente clara de cual es la función de los agonistas y antagonistas adrenérgicos, se han podido ver sustancias como la adrenalina, epinefrina que funcionan como agonistas adrenérgicos cuyo papel principal es preparar el cuerpo para situaciones de huida, o de defensa personal, ante una situación que comprometa la existencia misma. Por lo tanto de forma básica su función es aumentar, el ritmo cardiaco, la presión arterial, generar vaso constricción, en otras palabras poner el cuerpo en alerta máxima, de forma contraria, los antagonistas adrenérgicos, se unen al receptor adrenérgico, bloqueando la acción de estos y por lo tanto su acción es lo contrario a la que realizan los agonistas, estos generan un descenso del ritmo cardiaco, hipotensión arterial, vasodilatación, las funciones de estos son muy diversas y pueden ser utilizados de formas muy variadas, para corregir patologías que estén relacionadas con estos temas, como problemas de presión arterial, problemas con el ritmo cardiaco, incluso problemas de ansiedad entre otros.